У - Мегасеф 750 мг 6мл № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций (Уценка)

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

МЕГАСЕФ^® 250

МЕГАСЕФ^® 750

Саудалық атауы

МЕГАСЕФ^® 250

МЕГАСЕФ^® 750

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефуроксим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ еріткішімен жиынтықта (инъекцияға арналған су 2 мл немесе 6 мл)

Құрамы

Бір құтының құрамында

Белсенді зат -натрий цефуроксимі250.0 мг және750.0 мг

Бір ампуладағы еріткіштің құрамы - инъекцияға арналған су: 250 мг дозалануы үшін 2.0 мл және 750 мг дозалануы үшін 6.0 мл

Сипаттамасы

Ақ немесе ақшыл-қоңырқай түсті ұнтақ, аздап гигроскопиялық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы бета-лактамды препараттар. Екінші буын цефалоспориндері. Цефуроксим

АТХ коды J01DС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Цефуроксимді бұлшықет ішіне инъекциялағаннан кейін сарысудағы 750 мг доза үшін 27 мкг/мл орташа шыңдық концентрациясына енгізгеннен кейін 30-60 минутта жетеді. Вена ішіне 750 мг енгізгеннен кейін 15 минуттан соң сарысудағы концентрациясы шамамен 50 мкг / мл құрайды. AUC пен C_max доза шегінде арттырумен 250-ден 1000 мг-ге дейінгі бір дозаны бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін дозаға тәуелді артады.

Биотрансформациясы. Цефуроксим метаболизденбейді. Цефуроксим шумақтық сүзіліспен және түтікшелі сөлініспен бөлінеді. Бұлшықетішілік немесе венаішілік инъекциялаудан кейін қансарысуының жартылай шығарылу кезеңішамамен 70 минут. Енгізгеннен кейін 24 сағат ішінде несептегі өзгермеген цефуроксим толық қалпына келеді (85-тен 90%-ға дейін). Цефуроксимнің басым бөлігі алғашқы 6 сағат ішінде бөлініп шығады. Бүйректің орташа клиренсі 250мг бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін 114 мл / мин / 1,73 м2 ауытқиды.

Пациенттердің арнайы популяциялары. Цефуроксимнің фармакокинетикасында және натрий тұзы түріндегі 1000 мг цефуроксим болюсын бір рет инъекциялаудан кейін әйелдер мен ерлер арасында ешқандай айырмашылықтар байқалмаған. Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізгеннен кейін егде пациенттердегі цефуроксимнің бөлінуі мен таралуы бүйрек функциясы баламалы жасырақ пациенттердікімен ұқсас. Егде пациенттерде бүйрек функциясының жоғары болуы ықтималдығынанцефуроксим дозасын таңдағанда сақ болу керек және бүйрек функциясын бақылау керек.

Педиатрия. Жаңадан туылған нәрестелерде цефуроксимнің қансарысуының жартылай шығарылу кезеңігестациялық жасқа сәйкес едәуір ұзарады. Алайда бұдан үлкенірек нәрестелерде (> 3 аптадан асқан) және балаларда қансарысуындағы жартылай шығарылу кезеңі60-тан 90 минутқа дейін ересек адамдармен ұқсас.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Цефуроксим негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Осындай барлық антибиотиктердегідей, бүйрек функциясы едәуір бұзылған пациенттерде (яғни C1cr <20 мл / мин). Цефуроксим гемодиализбен және перитонеальді диализбен шығарылады.

Бауыр жеткіліксіздігі. Цефуроксим ең алдымен несеппен шығарылатындықтан, бауыр дисфункциясы цефуроксим фармакокинетикасында білінетіні күтілмейді. Яғни, бүйрек функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге оның баяу шығарылуының орнын басу үшін препараттың дозалануын төмендету керек.

Фармакодинамика

Мегасеф^® – әсер ауқымы кең екінші буынның цефалоспоринді антибиотигі. Бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезін тежеу есебінен бактерицидті әсер етеді. Мегасеф^® осылайша жасушалық қабырғаныңтөзімділігі мен иілгіштігін қамтамасыз ету үшін қажеттіпептид-гликандардың айқаспалы желімденуін бұза отырып жарғақшамен байланысқан транспептидазаларды ацетилдейді. Мегасеф^® көптеген бактериялық бета-лактамазалардың әсеріне төзімді, нәтижесінде пенициллинге және амоксициллинге төзімді түрлердің көбісіне қатысты белсенді.

Мегасеф^® мынадай микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамтеріс бактериялар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.

Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus (бета-лактамаза өндіретін түрлерді қоса), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Энтерококктардың белгілі бір түрлері, мысалы Enterococcus faecalis, цефуроксимге төзімді.

Анаэробтар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Қолданылуы

- отит, синусит, тонзиллит, фарингит

- ауруханадан тыс пневмонияда

- созылмалы бронхиттің өршуінде

- пиелонефритті қоса, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында

- жұмсақ тіндер инфекциялары: тері асты шелмайының қабынуы (целлюлит), тілмелі қабынуда және жара инфекцияларында

- құрсақішілік инфекцияларда

- асқазан-ішек жолдарына (өңешті қоса) операцияларда инфекциялық асқынулардың профилактикасында, ортопедиялық операцияларда, жүрек, қантамырларына операцияларда және гинекологиялық операцияларда (кесарь тілігін қоса)

- анаэробты организмдер болуы ықтимал инфекцияларды емдегенде және профилактикалауда, цефуроксимді қосымша тиісті бактерияға қарсы заттармен бірге енгізу керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізуге арналған. Бұлшықетішілік инъекцияның бір аймағына 1 рет 750 мг-ден асырмай енгізу керек.

Дозалануы

Ересектер мен салмағы ³ 40 кг балалар

Қолданылуы	Дозалануы
Ауруханадан тыс пневмониядажәне созылмалы бронхиттің өршуі	әрбір 8 сағат сайын 750 мг (вена ішіне немесе бұлшықетішіне)
Жұмсақ тіндер инфекцияларында: целлюлит, тілмелі қабынуда және жарақат инфекцияларында.
Құрсақішілік инфекцияларда
Пиелонефриттіқоса, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында	әрбір 8 сағат сайын 1,5 г (вена ішіне немесе бұлшықетішіне)
Ауыр инфекцияларда	әрбір 6 сағат сайын 750 мг (вена ішіне) әрбір 8 сағат сайын 1,5 г (вена ішіне)
Асқазан-ішек жолдарына операцияларда, гинекологиялық операцияларда (кесарь тілігін қоса) және ортопедиялық операцияларда профилактика үшін.	1,5 г анестезия индукциясымен. 8 сағат және 16 сағаттан соң 750 мг-ден екі дозамен толықтыруға болады (бұлшықетішіне)
Жүрек-қантамырларға операцияларда және өңешке операцияларда профилактика үшін.	1,5 г анестезия индукциясымен әрбір 8 сағат сайын 750 мг бұдан кейін келесі 24 сағат ішінде бұлшықетішіне енгізумен

Салмағы < 40 кг балалар

	Сәбилер және 3 аптадан асқан нәрестелер және салмағы < 40 кг балалар	Нәрестелер (туғаннан бастап 3 аптаға дейін)
Ауруханадан тыс пневмонияда	3 немесе 4 бөлінген дозада енгізілетін күніне 30-дан 100 мг/кг (вена ішіне); көптеген инфекцияларға күніне 60 мг/кг доза келеді	2 немесе 3 бөлінген дозада енгізілетін күніне 30-дан 100 мг/кг (вена ішіне)
Пиелонефриттіқоса, несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында
Жұмсақ тіндер инфекцияларында: целлюлит, тілмелі қабынуда және жарақат инфекцияларында.
Құрсақішілік инфекцияларда

Бүйрек функциясы бұзылғанда

Цефуроксим организмнен негізі бүйрек арқылы шығарылады. Яғни, бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерге оның баяу шығарылуының орнын толтыру үшін Мегасеф^® препаратының дозалауын төмендету ұсынылады.

Креатинин клиренсі	T1/2 (сағат)	Доза (мг)
> 20 мл/мин/1,73 м2	1,7-2,6	Препараттың стандартты дозасын төмендетудің қажеті жоқ (750 мг-1,5 г тәулігіне 3 рет)
10-20 мл/мин/1,73 м2	4,3-6,5	750 мг күніне екі рет
< 10 мл/мин/1,73 м2	14,8-22,3	750 мг күніне бір рет
Гемодиализдегі пациенттер	3,75	Диализдің әрбір сеансының соңында вена ішіне немесе бұлшықет ішіне750 мг-ге тең қосымша дозаны енгізу керек; натрий цефуроксимін парентеральді енгізуге қосымша перитонеальді диализ үшін ерітіндіні қосуға болады (әдетте диализге арналған ерітіндінің әрбір 2 литріне 250 мг).
Қарқынды терапия бөлімшесінде үздіксіз артериовенозды гемодиализдегі (CAVH) немесе жылдамдығы жоғары гемофильтрациядағы (HF) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге	7,9–12,6 (CAVH) 1,6 (HF)	750 мг күніне екі рет; егер жылдамдығы төмен гемофильтрация қолданылса, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылған дозалар қолданылады

Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізуге арналған

инъекция үшін ерітінді дайындау жөніндегі нұсқаулық

Құрамында 250 мг препарат бар құтыға инъекцияға арналған 2 мл судынемесе құрамында 750 мг препарат бар құтыға инъекцияға арналған 6 мл судықосу керек. Мөлдір емес суспензия түзілгенге дейін абайлап сілку керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялар өте сирек орын алады және өтпелі сипатта болады.

Жағымсыз реакциялар мынадай жіктеулерге сәйкес жиілік бойынша ерекшеленеді: өте жиі ≥1/10, жиі ≥1/100 - <1/10, жиі емес ≥1/1000 - <1/100, сирек ≥1/10000 - <1/1000, өте сирек <1/10000.

Жиі: нейтропения, эозинофилия, бауыр ферменттерінің транзиторлы артуы, инъекция орнындағы реакциялар (ауыру, тромбофлебит). Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ауыру жоғары дозалар енгізгенде жиі пайда болады,дегенмен бұл емдеуді тоқтатуға себеп болмауы тиіс.

Жиі емес: лейкопения, гемоглобин концентрациясының төмендеуі, Кумбстың жалған оң тесті, тері бөртпесі, есекжем, қышыну, асқазан-жолдарының бұзылыстары, билирубин деңгейінің транзиторлы артуы (әсіресе алдында бауырының патологиясы бар пациенттерде).

Сирек: Candida тегінің зеңдерінің қарқынды өсуі, тромбоцитопения, дәріден болған қызба.

Өте сирек: гемолитикалық анемия. Цефалоспориндер эритроциттер жарғақшалары бетінде сіңетін антибиотиктердің класына жатады және осы дәрісубстанциясына бағытталған қарсы денелермен өзара әрекеттеседі, ол Кумбстың жалған оң реакциясын болмаса гемолитикалық анемия, интестинальді нефрит, анафилаксия, тері васкулиті, жалған жарғақшалы колит, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, креатинин, мочевина азоты деңгейінің артуы жәнекреатинин клиренсі төмендеуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне немесе басқа цефалоспоринді антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық

- цефалоспоринді антибиотиктерге белгілі аса жоғары сезімталдығы бар пациенттер

- бета-лактамды антибактериялық заттардың кез келген басқа түріне (пенициллиндер, монобактамдар мен карбапенемдер) ауыр аса жоғары сезімталдық (мысалы, анафилаксиялық реакция).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа антибиотиктер секілді, Мегасеф^® препараты эстрогендердің резорбциясы төмендеуі және ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер төмендеуіне әкеле отырып ішек флорасына әсер етуі мүмкін.

Мегасеф^® препараты ферментті әдістеріне негізделген глюкозурияны анықтау бойынша тестерге әсер етпейді. Бенедикт, Фехлинг пен Клинитест әдістерінің көрсеткіштері төмендеуіне мардымсыз әсері анықталған болатын, дегенмен, жалған оң реакция байқалған жоқ. Қандағы глюкоза деңгейін гексокиназа немесе глюкозоксидазаны пайдалана отырып анықталған жағдайда, пациенттер цефуроксимді қабылдайтыны туралы хабарлауы қажет.

Мегасеф^® пикрат алкалинінің көмегі арқылы креатининнің сандық анықталуы әсер етпейді. Цефуроксим шумақтық сүзгі және өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Пробенецидпен бір мезгілде қолдануға болмайды. Пробенецидпен бір мезгілде қолдану антибиотиктің шығарылуын ұзартады және сарысудағы ең жоғары деңгейді арттырады.

Ерітінділердің үйлесімділігі. Мегасеф^® препаратының (5 мг/мл) 5 % немесе 10 % ксилитол ерітіндісіндегі ерітіндісі 25 ºС-ден аспайтын температурада 24 сағатқа дейін сақталуы мүмкін. Мегасеф^® құрамында 1 % лидокаин гидрохлориді бар сулы ерітінділермен үйлесімді.Мегасеф^® препараты кеңінен қолданылатын инфузиялық ерітінділермен үйлесімді.

Мынадай ерітінділермен араластырғанда препарат бөлме температурасында 24 сағатқа дейін тұрақты: натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі, инъекция үшін декстрозаның 5 % ерітіндісі, натрий хлоридінің 0.18% ерітіндісі және инъекция үшін декстрозаның 4 % ерітіндісі, декстрозаның 5 % ерітіндісі және натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі, декстрозаның 5 % ерітіндісі және натрий хлоридінің 0.45% ерітіндісі, декстрозаның 5 % ерітіндісі және натрий хлоридінің 0.225 % ерітіндісі, инъекция үшін декстрозаның 10 % ерітіндісі, Рингер ерітіндісі, Рингер лактатының ерітіндісі, М/6 натрий лактатының ерітіндісі, Хартман ерітіндісі.

Мегасеф^® препаратының натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі және декстрозаның 5 % ерітіндісіндегі тұрақтылығы натрий фосфаты гидрокортизоны болғанда бұзылмайды.

Мегасеф^® препараты мына ерітінділермен үйлесімді және бөлме температурасында 24 сағатқа дейін тұрақты: гепарин (10 ӘБ/мл және 50 ӘБ/мл) натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде, калий хлориді (10 мЭк/л және 40 мЭк/л) натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде.

Айрықша нұсқаулар

Цефуроксимді қолданғанда, басқа беталактамды антибиотиктерді пайдаланғандағыдай күрделі, кейде аса сезімталдықтың өліммен аяқталатын реакциялары туындағаны туралы хабарланған. Аса сезімталдықтың ауыр реакцияларында цефуроксиммен емдеуді тез арада тоқтатып тиісті шараларды қабылдау керек. Емдеуді бастардың алдында пациенттің анамнезінде цефуроксимге, басқа цефалоспориндерге немесе кез келген бета-лактамды антибиотиктерге аса сезімталдық реакциялары бар-жоқтығын анықтау керек. Препаратты анамнезінде пенициллиндерге және басқа бета-лактамды антибиотиктерге анафилаксиялық реакциясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Аминогликозидтермен және диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда нефроуытты әсерлер даму қаупі артады, сондықтан препараттарды мұндай жиынтықта қолданғанда әсіресе егде жастағы пациенттердің, бүйрек аурулары бар пациенттердің және препаратты жоғары дозада қабылдайтын пациенттердің бүйрек функциясын бақылау керек. Басқа антибиотиктерді қабылдағандағыдай, цефуроксимді қолданғанда Candida тобының зеңдері шамадан тыс өсуіорын алу мүмкін. Препаратты ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес штамдардың (Enterococci, Clostridium difficile) өсуіне әкеп соғады, ол емдеуді тоқтатуды қажет етуі мүмкін. Менингитті Мегасеф^® препаратымен емдегенде ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде естуі төмендеген, бұл ретте 18-36 сағат терапиядан кейін жұлын сұйықтығында Haemophilus influenzae оң өсінділері пайда болған. Мұндай құбылыстар басқа антибиотиктерді қолданғанда да байқалған, бірақ олардың клиникалық мәні белгісіз. Жалған жарғақшалы колит антибиотиктердің кең ауқымын қолданғанда байқалады, оның ауырлық дәрежесі жеңілден өмірге қауіп төндіретін жағдайға дейін құбылады. Яғни, антибиотиктермен емдеу кезінде немесе емдеу курсынан кейін пайда болған ауыр диареясы бар пациенттерде оның туындау ықтималдығын ескерген жөн. Егер пациентте ұзақ немесе маңызды диарея, іш тұсының түйілулері байқалса, емдеу тез арада тоқтатылып, пациент бұдан әрі тексеруге жіберілуі қажет.

Құрсақішілік инфекциялар. Цефуроксимнің әсер ету ауқымы грамтеріс ферменттелмейтін бактериялардан пайда болған инфекцияларды емдеуге жарамсыз.

Диагностикалық тестерге әсері. Цефуроксимді пайдалануға байланысты Кумбс тестінің оң нәтижесінің дамуы, қан үйлесімділігіне қарама-қарсы сынама жүргізуге кедергі етуі мүмкін. Редукцияланатын қанттарды анықтау әдістерінің (Бенедикт, Фелинг, Клинитест) аздаған өзара әрекеттесуібайқалуы мүмкін. Дегенмен, бұл жалған оң нәтижеге әкелмеуі тиіс, бұлкейбір басқа цефалоспориндармен орын алуы мүмкін. Өйткені феррицианид тестінде жалған теріс нәтиже туындауы мүмкін, натрий цефуроксимі қабылдап жүрген пациенттердің қанындағы/плазмасындағы глюкоза деңгейлерін анықтау үшін глюкозооксидаза немесе гексокиназа әдістерін пайдалану ұсынылады. Инъекция мен инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған Мегасеф® ұнтағының құрамында натрий бар. Мұны бақыланатын натрийлі диета ұстанып жүрген пациенттерге ескерген жөн.

Фертильділігі. Натрий цефуроксимінің адамның репродуктивті функциясына әсері туралы деректер жоқ. Жануарлардың репродуктивті функциясына зерттеулер репродуктивті функциясына әсері болатындығын көрсетпеді.

Жүктілік. Цефуроксимді жүкті әйелдердің қолдануы туралы деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылығы жоқтығын көрсетті. Мегасеф® жүкті әйелдерге тек қолданудан болатын пайда, қауіптен жоғары болған жағдайда ғана тағайындалуы тиіс. Препаратты анасына бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізгенде цефуроксимнің плацента арқылы өтетіні және шарана маңындағы сұйықтықта және кіндік қанында емдік деңгейге жететіні дәлелденген.

Лактация кезеңі. Цефуроксим аздаған мөлшерде ана сүтіне бөлінеді. Емдік дозаларда қабылдау кезінде жағымсыз реакциялар пайда болуы күтілмейді, алайда диарея және шырышты қабықтың зеңді инфекциялары даму қаупі бар. Емізудің балаға пайдасы мен әйел үшін емнің пайдасын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе цефуроксиммен емделуді тоқтатуға/емделуден бас тартуға қатысты шешім қабылдаған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Деректер жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: құрысулар, энцефалопатия және кома дамуымен ми қыртысы қозғыштығының жоғарылауы. Дозаны түзетпеген жағдайда бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде артық дозалану жағдайлары орын алуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық, гемодиализ, перитонеальді диализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг немесе 750 мг препараттан резеңке тығынмен тығындалған және қорғағыш пластмасса қақпағы бар алюминий қалпақшамен қаусырылған түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған. Құтыға өзі желімденетін затбелгіні жапсырады.

Еріткіш түссіз шыныдан жасалған ампулаға құйылған. Ампулаға мәтінді жылдам қататын бояумен терең баспа әдісі арқылы жазады.

Препараты бар 1 құты және 2 мл (250 мг доза үшін)немесе 6 мл (750 мг доза үшін) еріткіші бар 1 ампуладан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші /Қаптаушы

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Дюздже, Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды почтасыnobel@nobel.kz